鎖定抑制癌細胞DNA損傷反應(DNA Damage Response，以下簡稱DDR)機制設計的標靶藥物，已成國際藥廠競逐的焦點，尤其PARP抑制劑新藥更是火紅，已有三個藥品通過美國FDA核准上市。生華科( 6492 )表示，公司旗下小分子抗癌新藥CX-5461即DDR抗癌藥，具有應用於多種癌症治療的潛力，有機會取代現有的PARP抑制劑，成為新一代的DDR抗癌重磅藥。
目前抗癌藥物市場最火紅的DNA修復抑制劑為PARP抑制劑，其主要機轉是透過抑制PARP蛋白質的活性，阻斷癌細胞進行DNA修復，達到抑制癌症效果，目前已經有三個藥品通過美國FDA核准上市，其他還有多個PARP抑制劑在臨床階段。而DDR藥品儼然成為抗癌的新救星，也激勵公司股價水漲船高，Tesaro曾經一年股價飆漲5倍，從每股35美元大漲到190美元，市值創下78.8億美元的紀錄(約台幣2400億元)。
不過，根據臨床資料顯示，第一個PARP抑制劑Lynparza在2014年底上市後迄今2年多時間，病人已經陸續產生抗藥性。生華科指出，CX-5461由於和PARP抑制劑機轉不同，可減少產生抗藥性和延後發生時間。
CX-5461運用合成致死(Synthetic lethality)的藥物機轉，直接作用於癌細胞的DNA，藉由穩定DNA的G-四鏈體結構，造成癌細胞DNA受損或斷裂，搭配使用在有BRCA或HR基因突變等基因缺陷的病人，使受損的DNA無法修復，促使癌細胞凋亡，進而達到抑癌療效。
在全球罹癌人口逐年攀升的趨勢下，不難想見國際藥廠對癌症新藥，特別是新一代DDR抗癌藥的強烈渴求。生華科表示，CX-5461為市場首見的First-in-Class新藥，具有成為突破性療法與申請快速審查的潛力，未來如果成功獲准上市，有機會取代現有的PARP抑制劑，成為新一代的DDR抗癌重磅藥。
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